Amlodipine
Informasi Obat A-B Vask Amlodipine, Komposisi, Cara Kerja Obat, Farmakologi, Farmakokinetika, Indikasi, Kontra Indikasi, Posologi, Efek Samping, Peringatan dan Perhatian, Interaksi Obat, Over Dosis, Kemasan dan Harga.
KOMPOSISI
A-B Vask 5 : Tiap tablet mengandung Amlodipine besylate 6,934 mg setara dengan Amlodipine 5 mg.
A-B Vask 10 : Tiap tablet mengandung Amlodipine besylate 13,868 mg setara dengan Amlodipine 10 mg
CARA KERJA OBAT
Farmakologi:
Amlodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium), yaitu menghambat influks ion-ion kalsium transmembran kedalam jantung dan otot polos. Mekanisme kerja antihipertensi amlodipine dikarenakan adanya efek relaksasi secara langsung padaa otot polos vaskular, sedangkan mekanisme yang tepat untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui. Dua cara amlodipine untuk memperkecil iskemia total adalah sebagai berikut :
- Amlodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga mengurangi tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung. Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen menurun.
- Amlodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri koroner (Prinzmetal’s atau angina varian).
Farmakokinetika :
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6-12 jam. Volume distribusi amlodipine kira-kira 21 liter/kg. waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar35-50 jam dan t ½ eliminasi tersebut konsisten pada pemberian dosis sekali sehari. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7-8 hari setelah pemberian secara terus-menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% amlodipine dalam sirkulasi terikat dengan protein plasma.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif, di ekskresi di urine 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine. Pada penderita angina, pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.
INDIKASI
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan digunakan dalam bentuk tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita . penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal, dapat lebih menguntungkan pada pemberian amlodipine dikombinasikan dengan diuretik tiazid, inhibitor β-adrenoreceptor, atau inhibitor angiotensin-converting enzym.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia miokardial yang disebabkan obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstruksi (Prinzmetal’s atau angina varian) dari pembuluh darah koroner. Amlodipine dapat digunakan sebagai gambaran klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik/vasokonstruktif tetapi belum nampak adanya vasospasme/vasokonstruksi. Amlodipine dapat digunakan dalam bentuk tunggal (monoterapi) atau dikombinasi dengan obat-obat antiangina lain, terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat atau dengan β-blocker pada dosis adequat/dosis yang memadai.
KONTRAINDIKASI
Amlodipine dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap dihidropiridin.
POSOLOGI
Untuk hipertensi
Dosis lazim adalah 5 mg amlodipine satu kali sehari , dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respon penderita secara individual dan berat penyakit. Bayi,penderita yang lemah (fragile), penderita lanjut usia atau penderita dengan gagal funsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg amlodipine satu kali sehari dan dosis ini dapat digunakan ketika amlodipine ditambah terapi antihipertensi lain. Sebagian besar penderita hipertensi dengan dosis 5 mg perhari tidak perlu peningkatan dosis. Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimal 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dan dosis yang rendah untuk penderita lanjut usia dan penderita gagal fungsi hati.
Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila digunakan bersamaan dengan diuretik tiazid, β-blocker, dan angiotensin converting enzyme inhibitors.
Untuk anak-anak :
Sampai saat ini penggunaan amlodipine untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan/ belum pernah diberikan pada anak-anak.
EFEK SAMPING
Amlodipine ditoleransi dengan baik. Pada penelitian klinik dengan kontrol plasebo yang mencakup penderita dengan hipertensi dan angina, efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala, edema,somnolen, palpitasi, nyeri abdomen, lelah, mual, flushing, dan pusing-pusing. Tidak ada kelainan-kelainan tes laboratorium yang signifikan secara klinis yang berkaitan dengan amlodipine.
Efek samping lain yang sedikit ditemukan pada pengalaman klinis adalah pruritus,rash, dispnea, astenia, kram otot, hiperplasia gingiva, dispepsia dan jarang ditemukan eritema multiforme. Seperti pada calcium channel blocker , efek samping lain jarang dilaporkan dan tidak bisa dibedakan dari gejala penyakit penyebabnya : infark miokard, aritmia ( termasuk takikardi ventrikular dan fibrilasi atrium) dan nyeri dada.
PERINGATAN DAN PERHATIAN
Penggunaan pada penderita gagal ginjal.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif, dan 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin. Perubahan kadar-kadar amlodipine dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Dosis normal amlodipine dapat digunakan pada penderita tersebut namun amlodipin tidak dapat didialisis.
Penggunaan pada penderita gagal fungsi hepar.
Waktu paruh amlodipine menjadi lebih panjang pada penderita gagal fungsi hepar, oleh karena itu perlu perhatian khusus pada penggunaannya. Dosis rekomendasi belum ada yang pasti.
Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
Keamanan penggunaan amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan/diteliti. Amlodipine tidak menunjukkan toksik pada penelitian reproduktif pada binatang yang diberi dosis 50 kali (dosis maksimun yang direkomendasikan pada manusia), efek yang timbul yaitu hanya memperpanjang parturisi dan kerja pada tikus percobaan. Berdasarkan hal tersebut diatas, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sandiri membawa resiko yang besar pada ibu dan anak.
Penggunaan pada penderita usia lanjut.
Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak amlodipine sama, baik pada orang tua maupun orang muda, klirens amlodipine akan menurun dengan peningkatan AUC dan eliminasi waktu paruh penderita lanjut usia, karena mudah ditoleransi dengan baik. Oleh karena itu, dosis normal dapat direkomendasikan pada penderita lanjut usia.
INTERAKSI OBAT
Amlodipine akan diberikan bersama-sama dengan diuretik tiazid,β-blocker, inhibitor angiotensin-converting enzyme, long-acting nitrate, nitrogliserin sublingual, obat-obat antiinflamasi non steroid, antibioptika, dan obat hipoglikemik oral. Pada penelitian khusus disebutkan bahwa pemberian amlodipine bersama-sama digoxin tidak mengubah kadar digoxin dalam serum dan klirens renal digoxin pad sukarelawan normal. Pemberian bersama-sama dengan simetidine tidak mengubah faramakokinetika amlodipine. Data in-vitro dari penelitian pada plasma manusia menyebutkan bahwa amlodipine tidak mempunyai efek pada ikatan protein dengan obat-obat yang diuji (digoxin,fenitoin,walfarin, atau indometasin).
OVER DOSIS
Walaupun tidak ada penelitian yang menyebutkan tentang overdosis amlodipine, tetapi dari data yang ada menunjukkan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama. Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis amlodipine memerlukan tindakan aktif untuk kardiovaskular seperti pemantauan jantung dan fungsi pernapasan , meninggikan posisi anggota gerak badan ( tangan/lengan dan tungkai ), dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urin. Bahan vasokonstriktor dapat membantu memulihkan tegangan vaskula dan tekanan darah , diberikan bila tidak ada kontra indikasi terhadap penggunanya. Karena amlodipinesebagian besar terikat dengan protein, dialisis tidak menguntungkan / tidak direkomendasikan . pada beberapa kasus, pencucian/kuras lambung dapat membantu menurunkan laju absorpsi amlodipine.
KEMASAN dan HARGA
A-B Vask 5 : Kotak, 3 blister @10 tablet
No.Reg.: DKL 0813313810A1
A-B Vask 10 : Kotak, 3 blister @10 tablet
No.Reg.: DKL 0813313810B1
Het : Rp. 309.375 per kotak 30 tablet
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Simpan ditempat sejuk (15-25ºC) dan kering.
PT. LAPI LABORATORIES
Serang - Indonesia